tildipirosina
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tildipirosina
La tildipirosina es un nuevo tipo de antibiótico macrólido de anillo semisintético de 16 miembros para animales, que es un derivado de la tilosina.
Acción farmacológica
El efecto antibacteriano de la tildipirosina es similar al de la tilosina y tiene un fuerte efecto inhibidor sobre las bacterias grampositivas y algunas bacterias gramnegativas.El mecanismo antibacteriano de la tildipirosina es el mismo que el de los macrólidos.Puede combinarse con la subunidad 50S del ribosoma de bacterias sensibles para inhibir la síntesis de cadenas peptídicas de riboproteínas, lo que afecta la síntesis de proteínas bacterianas.La interacción de los dos componentes de piperidina exclusivos de la tildipirosina diferencia el mecanismo de acción de este fármaco de la tilosina y la tilmicosina, donde la 20-piperidina se dirige a la luz para interferir con el crecimiento de los péptidos nacientes.
Debido a que la tediroxina tiene 3 grupos amino básicos, puede formar diferentes formas cargadas en diferentes condiciones de pH.La cantidad de carga es un factor clave para destruir la solubilidad de los lípidos bacterianos y penetrar la membrana externa de las bacterias Gram-negativas, por lo que la actividad bacteriostática de la tildipirosina in vitro se ve muy afectada por el pH.En condiciones ácidas, el grupo amino se protona, lo que provoca una disminución de la actividad antibacteriana de la tediroxina, mientras que en condiciones alcalinas tiene una actividad antibacteriana más fuerte.
Los macrólidos inhiben la secreción de citocinas proinflamatorias, la actividad de fosfolipasa y la liberación de leucotrienos, y tienen efectos antiinflamatorios en macrófagos y neutrófilos.La tediroxina reduce los mediadores inflamatorios producidos durante ciertas respuestas inflamatorias o de estrés.
Espectro antibacteriano
La tildipirosina es eficaz contra las bacterias patógenas que causan enfermedades respiratorias en cerdos y bovinos (como Pasteurella multocida, Actinobacillus pleuropneumoniae, Bordetella bronchiseptica, Haemophilus parasuis, Mannheim spp., etc.). La actividad antibacteriana de la tilmicosina fue de 2 a 32 veces mayor que la de la tilmicosina. , y la actividad antibacteriana contra Escherichia coli intestinal fue mejor que la tilosina y la tilmicosina.También es sensible a algunas cepas de micoplasma, espiroquetas, brucella, etc. Los estudios han demostrado que la tediroxina tiene un efecto bacteriostático más fuerte sobre Haemophilus parasuis y Bordetella bronchiseptica que el florfenicol, pero un efecto bacteriostático más débil sobre Actinobacillus pleuropneumoniae y Pasteurella multocida.La tildipirosina es bactericida para algunas bacterias (como Haemophilus parasuis y Actinobacillus pleuropneumoniae), mientras que es principalmente bacteriostática para algunas bacterias (como Pasteurella multocida).Para las bacterias intestinales, con la disminución del valor de pH (de 7,3 a 6,7), la CIM de la tildipirosina aumentó, por ejemplo, la CIM de la tildipirosina contra Salmonella Enteritidis y Escherichia coli puede aumentar de 2 a 8 ug/m a 64 a 256 ug/mL. .Por lo tanto, se debe considerar el efecto de los cambios de pH in vivo al realizar la prueba antibacteriana in vivo de tildipirosina.Además, la MIC de la tildipirosina frente a cepas típicas de Pasteurella multocida fue de 0,5 ug/mL en suero, que fue 0,25 veces menor que la in vitro, lo que puede estar relacionado con el efecto del suero.
Enterococcus-Streptococcus en vacas lecheras es altamente resistente a la tediroxina.La tildipirosina es insensible a Pasteurella multocida y Mannheimia haemolyticus portadores de genes mutantes.Asimismo, las cepas genéticamente mutadas de M. bovis son resistentes a los antibióticos macrólidos, incluida la tildipirosina.También se ha encontrado que ciertas cepas de Haemophilus parasuis son naturalmente resistentes a la tediroxina.Mycoplasma bovis puede adquirir rápidamente resistencia a la tildipirosina, pero debido al lento crecimiento de Mycoplasma, las pruebas de susceptibilidad a fármacos in vitro pueden retrasar el tratamiento.Los estudios han demostrado que el dominio II (nucleótido 748) y el dominio V (mutaciones en los nucleótidos 2059 y 2060) están asociados con una mayor resistencia a los macrólidos.Por lo tanto, la susceptibilidad de M. bovis a los fármacos macrólidos puede obtenerse rápidamente mediante pruebas moleculares de esta mutación.
Contenido
≥ 98%
Especificación
estándar de la empresa
Hebei Veyong Pharmaceutical Co., Ltd, se estableció en 2002, ubicada en la ciudad de Shijiazhuang, provincia de Hebei, China, junto a la capital, Beijing.Es una gran empresa de medicamentos veterinarios con certificación GMP, con I+D, producción y venta de API veterinarios, preparados, piensos premezclados y aditivos para piensos.Como Centro Técnico Provincial, Veyong ha establecido un sistema innovador de I+D para nuevos medicamentos veterinarios, y es la empresa veterinaria basada en la innovación tecnológica conocida a nivel nacional, cuenta con 65 profesionales técnicos.Veyong tiene dos bases de producción: Shijiazhuang y Ordos, de las cuales la base de Shijiazhuang cubre un área de 78,706 m2, con 13 productos API que incluyen ivermectina, eprinomectina, fumarato de tiamulina, clorhidrato de oxitetraciclina, etc., y 11 líneas de producción de preparación que incluyen inyección, solución oral, polvo. , premezcla, bolo, pesticidas y desinfectante, ects.Veyong proporciona API, más de 100 preparaciones de marca propia y servicio OEM y ODM.
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