Tildipirosina
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Tildipirosina
La tildipirosina es un nuevo tipo de antibiótico semi sintético en el anillo de 16 miembros para los animales, que es un derivado de la tilosina.
Acción farmacológica
El efecto antibacteriano de la tildipirosina es similar al de la tilosina, y tiene un fuerte efecto inhibitorio sobre las bacterias Gram-positivas y algunas bacterias gramnegativas. El mecanismo antibacteriano de la tildipirosina es el mismo que el de los macrólidos. Puede combinarse con la subunidad 50S del ribosoma de bacterias sensibles para inhibir la síntesis de cadenas de péptidos de riboproteína, lo que afecta la síntesis de proteínas bacterianas. La interacción de los dos componentes de piperidina exclusivos de la tildipirosina diferencia el mecanismo de acción de este fármaco de la tilosina y la tilmicosina, donde se dirige 20-piperidina a la luz para interferir con el crecimiento de péptidos nacientes.
Debido a que la tediroxina tiene 3 grupos amino básicos, puede formar diferentes formas cargadas en diferentes condiciones de pH. La cantidad de carga es un factor clave para destruir la solubilidad de los lípidos bacterianos y penetrar la membrana externa de las bacterias gramnegativas, por lo que la actividad bacteriostática de la tildipirosina in vitro se ve muy afectada por el pH. En condiciones ácidas, el grupo amino se protona, lo que resulta en una disminución en la actividad antibacteriana de la tediroxina, mientras que en condiciones alcalinas, tiene una actividad antibacteriana más fuerte.
Los macrólidos inhiben la secreción de citocinas proinflamatorias, actividad de fosfolipasa y liberación de leucotrienos, y tienen efectos antiinflamatorios en macrófagos y neutrófilos. La tediroxina reduce los mediadores inflamatorios producidos durante ciertas respuestas inflamatorias o de estrés.
Espectro antibacteriano
Tildipirosin is effective against pathogenic bacteria that cause respiratory diseases in pigs and cattle (such as Pasteurella multocida, Actinobacillus pleuropneumoniae, Bordetella bronchiseptica, Haemophilus parasuis, Mannheim spp. etc.) the antibacterial activity of tilmicosin was 2-32 times higher than that of tilmicosin, and the La actividad antibacteriana contra Escherichia coli intestinal fue mejor que la tilosina y la tilmicosina. También es sensible a algunas cepas de micoplasma, espiroquetas, brucella, etc. Los estudios han demostrado que la tediroxina tiene un efecto bacteriostático más fuerte sobre Haemophilus parasuis y Bordetella bronchiseptica que la florfenicol, pero el efecto bacteriostático más débil sobre el actinobacilus pleuropneumoniae y la pasta multocida. La tildipirosina es bactericida para algunas bacterias (como Haemophilus parasuis y Actinobacillus pleuropeNumoniae), mientras que es principalmente bacteriostático para algunas bacterias (como Pasteurella multocida). Para las bacterias intestinales, con la disminución del valor de pH (de 7.3 a 6.7), el MIC de tildipirosina aumentó, por ejemplo, el MIC de tildipirosina contra Salmonella enteritidis y Escherichia coli puede aumentar de 2 ~ 8ug/M a 64 ~ 256ug/ml. Por lo tanto, el efecto de los cambios de pH in vivo debe considerarse al realizar la prueba antibacteriana in vivo de tildipirosina. Además, el MIC de tildipirosina contra cepas típicas de Pasteurella multocida fue de 0,5ug/ml en suero, que fue 0.25 veces menor que el in vitro, lo que puede estar relacionado con el efecto sérico.
Enterococcus-Streptococcus en vacas lecheras es altamente resistente a la tediroxina. La tildipirosina es insensible a Pasteurella multocida y Mannheimia haemolyticus que lleva genes mutantes. Del mismo modo, las cepas genéticamente mutadas de M. bovis son resistentes a los antibióticos macrólidos, incluida la tildipirosina. También se ha encontrado que ciertas cepas de Haemophilus parasuis son naturalmente resistentes a la tediroxina. Mycoplasma Bovis puede adquirir rápidamente la resistencia a la tildipirosina, pero debido al lento crecimiento del micoplasma, las pruebas de susceptibilidad a los medicamentos in vitro pueden retrasar el tratamiento. Los estudios han demostrado que el dominio II (nucleótido 748) y el dominio V (mutaciones en los nucleótidos 2059 y 2060) están asociados con una mayor resistencia a los macrólidos. Por lo tanto, la susceptibilidad de M. bovis a fármacos macrólidos puede obtenerse rápidamente mediante pruebas moleculares de esta mutación.
Contenido
≥ 98%
Especificación
Estándar de la empresa
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